地红霉素
地红霉素；Dirithromycin
分子式：C42H78N2O14 分子量：835.07
简介：地红霉素-Dirithromycin(LY 237216)是大环内酯类糖肽抗生素，能与细菌核糖体70S中的50S亚基相结合。
别名： LY-237216, ASE 136
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色粉末
溶解性：…………………Ethanol 100 mg/mL (119.75 mM)；DMSO 11 mg/mL (13.17 mM)；Water Insoluble
熔点：……………………186-189° (dec) (Counter)
纯度：……………………>95%,BR
敏感性：…………………易吸潮
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性及研究进展：
地红霉素是第二代红霉素类大环( 十四元环) 内酯类抗生素，由2－甲氧基乙氧基乙醛和红霉胺在C9、C11位缩合成噁嗪环而生成，结构与红霉素相似。体内非酶水解为红霉环胺，通过与敏感病原微生物的50S核糖体亚基结合阻碍细菌转肽过程，抑制蛋白质的合成而抗菌。
地红霉素具有类似于红霉素的抗菌谱。对衣原体、支原体有强大的抑制作用，对大多数革兰阳性杆菌，地红霉素的活性低于红霉素2～4倍。对百日咳杆菌，地红霉素的活性强于红霉素4倍。地红霉素的体外抗葡萄球菌活性相似于或小于红霉素。地红霉素在小于或等于0.03～0.12μg/ml时就能抑制化脓链球菌、肺炎链球菌。B族链球菌在相同的浓度时也被抑制。肺炎链球菌和李斯德菌属在0.12μg/ml和0.5μg/ml时分别受到抑制。抗生霉素的A族链球菌、李斯德菌和肠球菌对地红霉素也有抗药性。对红霉素敏感和抗药的葡萄球菌MIC90是0.5μg/ml和8μ/ml。地红霉素并不抑制需氧革兰阳性菌。一般来讲，地红霉素活性比红霉素大2～4倍。地红霉素对葡萄球菌和链球菌的活性不因人血清的加入而降低。本类大环内酯类药在pH值为8.0比pH值为6.0时活性大1～4倍。地红霉素对金黄色葡萄球菌有抑菌性而且对流感嗜血杆菌有缓慢的杀菌作用。地红霉素对肠球菌和多数耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌耐药，与其他大环内酯类药物有密切的交叉耐药关系。
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产品描述 |
Dirithromycin是大环内酯类糖肽抗生素，通过与细菌70S核糖体的50S亚基结合，从而抑制肽易位。 |
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体外研究 |
在治疗浓度下，dirithromycin增强LPS 受激细胞产生的IL1β，在1微克/毫升下分别增强+37 % 和+28%。在超治疗浓度下，其通过抑制蛋白激酶C而抑制IL1β，抑制率为50%时，dirithromycin的浓度为378毫克/毫升，spiramycin的浓度为234毫克/毫升。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。戊四唑是GABA(A)受体拮抗剂, 用于建立诱导癫痫模型。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.1975 mL |
5.9875 mL |
11.9750 mL |
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5 mM |
0.2395 mL |
1.1975 mL |
2.3950 mL |
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10 mM |
0.1198 mL |
0.5988 mL |
1.1975 mL |
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50 mM |
0.0240 mL |
0.1198 mL |
0.2395 mL |
【注意】
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