Ispinesib (SB-715992),CAS 号336113-53-2

Ispinesib；SB-715992

分子式：C30H33ClN4O2 分子量：517.06

简介： Ispinesib 是一种特异性的 KSP 抑制剂。
别名：伊斯平斯；SB-715992；Benzamide, N-(3-aminopropyl)-N–2-methylpropyl]-4-methyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至淡黄色固体
溶解性：……………DMSO：103 mg/mL (199.2 mM)；Water Insoluble；Ethanol：103 mg/mL (199.2 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述	Ispinesib (SB-715992, CK0238273) 是有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，Kiapp为1.7 nM,对 CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC 和 Kif1A没有抑制作用。
靶点	KSP
IC50	1.7 nM (Ki app)
体外研究	Ispinesib 是有效可逆的特定KSP变构抑制剂，KSP与微管的结合性能，通过抑制ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放，而扰乱KSP的运动。Ispinesib作用于一系列肿瘤细胞系, 包括Colo205, Colo201, HT-29, M5076, Madison-109,和MX-1, IC50为1.2 nM 到 9.5 nM，具有很强细胞毒性。15 nM 和 30 nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌细胞, 通过调节控制凋亡，细胞增殖，细胞周期，和信号的基因表达水平，如EGFR, p27, p15, 和IL-11，而抑制细胞增殖和诱导凋亡。7.4 nM–600 nM Ispinesib 作用于一组53种乳腺癌细胞系,具有广谱抑制活性。150 nM Ispinesib 作用于BT-474 和MDA-MB-468细胞,诱导凋亡, 提高凋亡细胞比例，降低抗凋亡的Bcl-XL水平,和提高促凋亡的Bax和Bid 水平。
体内研究	Ispinesib按4.5 mg/kg-15 mg/kg剂量作用于携带移植瘤的小鼠模型，有效抑制Colo205, Colo201, HT-29细胞，但是不抑制MX-1细胞。SB-715992按6 mg/kg-10 mg/kg剂量处理，也抑制小鼠实体瘤，包括 Madison 109 肺癌, M5076肉瘤,及L1210和P388白血病。Ispinesib 按8 mg/kg-10 mg/kg剂量作用于携带乳腺癌细胞MCF-7, HCC1954, MDA-MB-468,和KPL4移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Ispinesib 是一种特异性的 KSP 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9340 mL	9.6701 mL	19.3401 mL
5 mM	0.3868 mL	1.9340 mL	3.8680 mL
10 mM	0.1934 mL	0.9670 mL	1.9340 mL
50 mM	0.0387 mL	0.1934 mL	0.3868 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	人类KSP ATP酶活性和Ispinesib抑制的稳定动力学分析: 使用丙酮酸激酶-乳酸脱氢酶检测体系进行驱动蛋白的特异性分析，伴随着NADH氧化产生ADP。在340 nm处检测吸光度的变化。使用纳摩尔浓度KSP进行稳态研究，使用一个敏感的荧光为基础的检测系统，利用丙酮酸激酶，丙酮酸氧化酶，辣根过氧化物酶（HRP）耦合的检测体系，伴随着Amplex红色荧光试剂氧化为试卤灵而生成ADP。通过荧光检测产生的试卤灵。在含10 µM paclitaxel紫杉醇的PEM25 buffer 中进行稳态生化试验。在含500 µM ATP, 5 µM 微管,和1 nM KSP的PEM25 buffer中测定抑制稳定的IC50值。通过剂量-反应曲线获得Ispinesib的Ki app(明显的抑制剂解离常数)值, 通过使用Morrison方程明确纠正酶浓度。在稳态情况下测定抑制剂形态（竞争性，非竞争性，无竞争力的，或者混合生物）。
细胞实验	Cell lines: Breast 乳腺癌细胞，包括MCF-7, HCC1954, MDA-MB-468,和KPL4 Concentrations: 0.085 nM-33 μM Incubation Time: 72小时 Method: 指数生长期细胞接种在96孔板上，用Ispinesib处理72小时。然后使用CellTiter-Glo测量细胞生长, 并使用BioTek FLx800测定荧光值。分析数据，计算IC50值。
动物实验	Animal Models: 携带MCF7, KPL4,和HCC1954细胞的(nu/nu)裸鼠模型，携带MDA-MB-468 细胞的SCID小鼠模型 Formulation: 溶于10% 乙醇, 10% cremophor, 和 80% D5W (葡萄糖5%) Dosages: 10 mg/kg作用于裸鼠，8 mg/kg作用于SCID 鼠 Administration: 3倍剂量腹腔注射，每隔四天进行一次

【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号：336113-53-2

英文名字：Ispinesib (SB-715992)

质量标准：>98%

分子式：C30H33ClN4O2