α-萘黄酮
α-萘黄酮；α-Naphthoflavone
分子式：C19H12O2 分子量： 272.30
简介：α- Naphthoflavone是一种有效的芳香化酶抑制剂，它牵涉到将睾酮转化为雌激素。
别名：α-NF；7,8-Benzoflavone, alpha-Naphthoflavone; 2-phenyl-4H-naphtho[1,2-b]pyran-4-one
物理性状及指标：
外观：……………………白色至黄色粉末
密度：……………………1.28
MP：…………………… 153-157 °C(lit.)
溶解性：…………………Soluble in DMSO
纯度：……………………>98%,BR
敏感性：…………………对光线敏感
储存条件：………………2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：………………常温运输
生物活性及研究进展
CYP1B1被认为是癌症预防和治疗的新靶点。以α-萘黄酮为先导化合物，合成了一系列6,7,10-三甲氧基-α-萘黄酮（4a-o），并评价其对CYP1B1的抑制效力和对CYP1A1和1A2的选择性。 SAR分析表明，在萘环上的C（6），C（7）和C（10）以及B环上的C（3’）上的氟原子上引入甲氧基可以显着提高对CYP1B1抑制。在所制备的衍生物中，化合物4c是迄今报道的最有效和选择性最强的CYP1B1抑制剂。更加努力获得水溶性α-萘黄酮衍生物用于进一步基于细胞的克服抗癌药物耐药性的研究。最后，我们获得了水溶性萘黄酮（11f），它能明显消除MCF-7 / 1B1细胞中CYP1B1表达增强所引起的多西他赛耐药。可以设想，发现新的α-萘黄酮作为CYP1B1抑制剂对于克服CYP1B1介导的癌症治疗剂中的耐药性具有临床重要性。
| 产品描述 |
α- Naphthoflavone（α-NF），也称为7- 8-苯并黄酮；是一种合成黄酮衍生物。α- Naphthoflavone是一种有效的芳香化酶抑制剂，它牵涉到将睾酮转化为雌激素。它可由2-萘酚和肉桂醛制备。α-萘黄酮作为二者兼用AH受体拮抗剂和细胞色素P450活性抑制剂。α-萘黄酮通过选择性结合和激活另一个非活性亚群刺激P450 3A4这种P450和促进benzo[a]pyrene结合到后者。 |
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体外研究 |
α-NF不可逆地抑制微粒体兔CYP3A6和人CYP3A4。α-NF和β-NF强烈抑制CYP1A介导的乙氧基琥珀酸-O-脱乙基酶（EOD）活性与Ki值分别为9.1±0.8和7.6±1.1 nm。0.5、5, 50、500μmα-NF抑制肝脏微粒体催化AFB1-DNA结合分别为22, 58, 84和91%。 |
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体内研究 |
α-NF抑制CYP1A酶，同时引起RyTe的协同作用和拮抗作用。虹鳟的毒性。雄性Sprague——道利大鼠，治疗αNF对5天后的体质量无显著影响，仅轻微增加。肝、肾和心脏CYP1A1 mRNA。相反，α-NF增加肺CYP1A1 mRNA。治疗水平与β-NF治疗相媲美。 |
【注意】
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。α- Naphthoflavone是一种有效的芳香化酶抑制剂，它牵涉到将睾酮转化为雌激素。可用于相关领域的科研。
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