别嘌醇
Allopurinol;别嘌醇
分子式:C5H4N4O 分子量:136.11
简介: 别嘌呤醇是一种抗尿胆黄嘌呤氧化酶抑制剂,可以降低尿酸的产生。
别名:别嘌呤醇;1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇;4-羟基吡唑并[3,4-d]嘧啶;HPP;
1H-Pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-ol;4-Hydroxypyrazolo(3,4-d)pyrimidine;4-Hydroxypyrazolo[3,4-d]pyrimidine;HPP
物理性状及指标:
外观:…………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:…………………>340°C (lit.)(dec.)
溶解性:………………DMSO: 25 mg/mL
干燥失重:……………NMT0.5%
含量:…………………>99%
IC50:…………………半数致死剂量(LD50)经口-小鼠-78 mg/kg
重金属:………………NMT20PPM
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 |
Allopurinol 是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,IC50为7.82±0.12 μM。 |
靶点 |
xanthine oxidase |
体外研究 |
在缺血再灌注损伤的新生大鼠心脏中,Allopurinol逆转增加的黄嘌呤氧化酶的活性。Allopurinol(10 mM)抑制缺氧复氧损伤产生的氧黄嘌呤氧化酶的活性。Allopurinol通过增强黄嘌呤氧化酶的活性来降低细胞内Ca2+浓度上升。 |
体内研究 |
在正常大鼠中,Allopurinol显示异常嘧啶代谢连同可能由尿苷得到改善的肾毒性,这表明Allopurinol本质上使嘧啶代谢异常,导致肾功能损害。在施用DNFB致敏小鼠相同剂量别嘌呤醇的正常小鼠中,Allopurinol增加尿的OD排泄到类似于的程度。在正常大鼠中,Allopurinol促进了临床改善,伴随寄生虫在血液,皮肤和淋巴结的减少,即使在长期allopurinol单独给药后,Leishmania可能会持续在Leishmania犬组织中。在大鼠中,Allopurinol可以防止早期酒精性肝损伤的保护作用,极有可能通过阻止NF-κB的氧化剂依赖性激活。在总肝脏和线粒体室中,Allopurinol剂量依赖性保护acetaminophen诱导的细胞损伤,ATP的损耗和GSSG含量的增加,而不抑制在小鼠中反应性代谢物的形成。Allopurinol几乎完全抑制肝黄嘌呤氧化酶和脱氢酶的活性,但只有高剂量防止线粒体GSSG含量的增加。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 别嘌醇是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
7.3470 mL |
36.7350 mL |
73.4700 mL |
5 mM |
1.4694 mL |
7.3470 mL |
14.6940 mL |
10 mM |
0.7347 mL |
3.6735 mL |
7.3470 mL |
50 mM |
0.1469 mL |
0.7347 mL |
1.4694 mL |
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
RESULTS |
Appearance |
White to off white powder |
Conforms |
Solubility |
25mg/ml DMSO,clear |
Conforms |
Identification |
UV |
Conforms |
Purity(HPLC) |
≥99% |
99.86% |
Conclusion |
Passed |