醋酸奥曲肽

醋酸奥曲肽

Octreotide acetate;醋酸奥曲肽 
分子式: C49H66N10O10S2  分子量: 1019.2 
简介:奥曲肽  Octreotide 是一种生长抑素类似物,能够与 somatostatin 受体结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。

别名: SMS 201-995, L-Cysteinamide, D-phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-[(1R,2R)-2- hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-, cyclic (2—>7)-disulfide
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色冻干粉末或疏松块状物 
溶解性:…………………H2O: ≥ 100 mg/mL;易溶于冰醋酸;不溶于乙醚 
含量:……………………≥98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述

Octreotide 是一种生长抑素类似物,能够与 somatostatin 受体结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。

体外研究

Octreotide颠倒了PA-induced改变Akt GSK3β磷酸化和GS mRNA的表达HepG2细胞。

体内研究

奥曲肽显著降低HFD组肥胖大鼠血糖水平。奥曲肽干预能显著降低血清胰岛素浓度;但血清TG、TC、FFA、ALT、AST水平无明显下降。奥曲肽显著抑制HOMA指数。奥曲肽降低ipGTT和ipITT auc,但不显著。奥曲肽能改善hfd诱导的肥胖大鼠的脂肪变性,并改善经过pa处理的HepG2细胞中脂滴积累。Octreotide促进一种蛋白激酶的磷酸化和GSK3βGS mRNA的表达与HFD-induced老鼠肥胖。与车载治疗组(CONT)相比,奥曲肽可减轻体重和肾脏湿重。PAS和Octreotide/PAS治疗可降低cAMP水平,但单独使用Octreotide对PCK大鼠无效。在Octreotide/PAS组中,ps6阳性细胞明显少于PAS组。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 奥曲肽是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物,它保留了与生长抑素相同的药理作用,但作用持久。它能抑制生长激素(GH)以及胃肠胰(GEP)内分泌系统产生的多肽和血清素的病理性分泌增加。在动物体内,奥曲肽较生长抑素有更强的抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素释放的作用,以及对GH和胰高糖素有更强的选择性。

储液配置 :

醋酸奥曲肽

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

0.9811 mL

4.9056 mL

9.8112 mL

5 mM

0.1962 mL

0.9811 mL

1.9622 mL

10 mM

0.0981 mL

0.4906 mL

0.9811 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • 奥曲肽是在含有共聚物微粒的载体中与聚乳酸-钴-乙醇酸混合而成的。AMale PCK大鼠(n = 24只)随机分为4组(每组6只)1只(n = 6只):每4周皮下注射8 mg/kg奥曲肽、8 mg/kg pa、8 mg/kg奥曲肽、8 mg/kg pa、载体(微粒子液体)4到16周大。载具含有与聚乳酸-聚乙醇酸(PLGA)共聚物微粒。在4周和15周大的有意识大鼠中,心率(HR)、舒张压(DBP)和收缩压(SBP)是使用尾袖血压计测定的。在出生15.5周后,用代谢笼测量24小时的尿量和食物消耗。体重测量后,动物在16周大时被戊巴比妥钠麻醉,肾脏和肝脏被迅速切除,导致致命的放血。测量总湿肾重和湿肝重,采集血样测量血清尿素氮(SUN)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、胰岛素样生长因子-1 (IGF-1)、葡萄糖、胰岛素、胰高血糖素和皮质醇。

【注意】 
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CAS 号:83150-76-9
英文名字:Octreotide acetate
质量标准:≥98%,BR
分子式:C49H66N10O10S2