A-779

A-779

(D-Ala7)-Angiotensin I/II (1-7);A779;A-779 
分子式:C39H60N12O11   分子量:872.97

简介: A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。 
别名:1-7-Angiotensin II, 5-L-isoleucine-7-D-alanine
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO: 150 mg/mL
含量:………………>95%

氨基酸序列号: Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-D-Ala
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 
生物活性

产品描述

A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。

体外实验

A-779抑制了Ang-1-7的作用,Ang-1-7抑制了Ang-II上调的增殖细胞核抗原(PCNA)蛋白表达,而A-779单独作用对VSMCs的增殖和迁移没有影响。Ang-(1-7)预处理可显著延缓Ang II诱导的与上调的MCP-1、VCAM-1和IL-1β表达相关的VSMCs炎症反应,而Ang-(1-7)的这种作用被A-779阻断。但单用A-779对VSMCS的炎症反应无诱导作用。Ang-(1-7)预处理5 min对AngⅡ诱导的Akt和Erk1/2磷酸化有明显的抑制作用,且该作用也被A-779阻断,但单独对Vsmcs中Akt和Erk1/2的磷酸化无诱导作用。

体内实验

单独或联合输注Ang(1-7)和A-779(400 ng/kg/min,s.c.)6周不能防止子宫萎缩或抑制卵巢大鼠体重增加。A-779显著升高血清骨特异性碱性磷酸酶(BALP)、I型胶原末端肽(CTX)、酒石酸抗酸性磷酸酶(TRACP 5B)、骨钙素(OC)和尿脱氧吡啶啉(DPD)。输注Ang(1-7)和/或A-779不会显著改变假手术组或卵细胞移植组的血清矿物质浓度。卵x动物中a-779与卵x组相关的心绞痛、血管紧张素(1-7)、at1r、at2r、ace、ace-2、MAS受体、rankl和opg蛋白表达无变化,而心绞痛(P<.05)、at1r(P.05)、at1r(P.01)、at1r(1-7)、at2r、ac2r、ace-2、masr和opg蛋白表达与卵x组相关,而心绞痛(OPG显著(P<0.01)低于假组。A-779阻断G蛋白偶联受体(MAS)可显著消除Ang(1-7)对骨骼健康的有利作用,提示MAS受体在介导Ang(1-7)骨保护作用中的重要作用。A-779(400 ng/kg/min)对Ang1-7级联的抑制可显著消除卡托普利对骨代谢、矿化和微结构的保护作用。A-779也能恢复OVX对RANKL表达的影响,以及ace-1/angii/at1r级联和下调opg表达和ace-2/ang1-7/mas通路。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。本品可用于相关领域的科研实验。 
经典实验操作(仅供参考)

动物实验

双侧卵巢切除术是用来诱导雌性Wistar白化大鼠绝经后骨质疏松症。动物一般采用氯胺酮+甲苯噻嗪联合单次IP注射麻醉(分别为80 mg/kg和5 mg/kg)。结扎后,卵巢从背外侧身体区域的纵向切口切除。假性大鼠同样的手术没有结扎和切除。术后感染的风险可通过每周两次、连续4周涂抹Fusidic酸局部抗生素霜来消除。假手术和卵细胞手术后,动物分为8组(n 8201; 8201; 8201; 8201; 8201; A-779。假手术和OVX手术后8周,皮下植入渗透泵,分别输送Ang(1-7)(200_ng/kg/min)、A-779(400_ng/kg/min)或Ang(1-7)和A-779(200_ng/kg/min和400_ng/kg/min)的混合物,持续6周。在整个研究的开始和每周,对所有动物的体重进行监测和记录。在治疗期间保持动物的一般健康。在治疗期结束时,将动物空腹置于代谢笼中16 hr,收集尿液样本并在−70°C下冷冻。然后,在氯胺酮+二甲嗪麻醉下通过心脏穿刺收集血液样本,并在4000转/分至下离心获得血清样本。然后用斩首法处死动物,取出子宫组织和股骨骨头并清洗干净。子宫组织清除脂肪,直接测定湿重,表示为g/100 g体重。在每只大鼠中,股骨都被从软组织中取出并清除。左股骨样品在−70°C下冷冻直至分析,而右股骨样品保存在10%福尔马林中用于MICO CT和矿物质分析。

【注意】 
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CAS 号:159432-28-7
英文名字:(D-Ala7)-Angiotensin I/II (1-7);A779
质量标准:>95%,BR
分子式:C39H60N12O11