Ganciclovir

Ganciclovir

更昔洛韦;Ganciclovir
分子式: C9H13N5O4  分子量: 255.23

简介: 更昔洛韦  Ganciclovir是疱疹家族病毒的有效抑制剂,包括巨细胞病毒(CMV),对于FHV-1的IC50值为5.2 μM 。

别名: BW 759; 2′-Nor-2′-deoxyguanosine; 
6H-Purin-6-one, 2-amino-1,9-dihydro-9-[[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxy]methyl]- 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色结晶性粉末 
熔点:……………………250 °C (dec.)
溶解性:…………………DMSO27 mg/mLwarmed;Water Insoluble;Ethanol Insoluble
密度:………………………1.82 g/cm3 (预测)
含量:……………………>98.5%
IC50:……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 小鼠 – > 2,000 mg/kg

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输 
生物活性

产品描述

Ganciclovir 是一种抗病毒药,作用于猫科动物1型疱疹病毒,无细胞试验中IC50为5.2 μM。

体外研究

Ganciclovir由3种主要细胞酶代谢成三磷酸形式:(1)诱导的巨细胞病毒感染的细胞的脱氧鸟苷激酶; (2)鸟苷酸激酶;和(3)磷酸甘油酸激酶。在与HSV-TK表达细胞共同培养的大部分旁观者细胞中, Ganciclovir足以诱导细胞死亡。Ganciclovir显著减少转化的细胞中DNA合成,而Ganciclovir对在非转化细胞的DNA合成的影响不大。Ganciclovir表现出浓度依赖性降低成熟的DNA中的伸长率。在HSVtk所转导的B16F10黑色素瘤细胞中,Ganciclovir诱导细胞周期阻滞,而不是直接的化学效应。Ganciclovir轻度抑制DNA合成。Ganciclovir处理的细胞积聚在早S期并保持直到细胞死亡,这表明Ganciclovir掺入DNA模板中对细胞毒性很重要。Ganciclovir诱导的凋亡是由于药物插入DNA导致复制依赖性的DNA双链断裂的形成,并在稍后的阶段产生S和G2 / M期阻滞。Ganciclovir激起的DNA不稳定性可能是Bcl-2的水平和caspase-9/-3活化水平降低的原因。

体内研究

抗病毒药物ganciclovir (GCV)在实验性自身免疫性脑脊髓炎模型中抑制小神经胶质的增殖。GCV减轻神经炎症,而且并不显著抑制外周免疫反应。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 药理作用更昔洛韦为一种2,-脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被CMV编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐.在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染细胞中可优先磷酸化.更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天.更昔洛韦的三磷酸盐被认为能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:竞争性抑制病毒DNA聚合酶;直接掺入病毒DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。临床已证实,更昔洛韦对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。
储液配置:

Ganciclovir

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.9180 mL

19.5902 mL

39.1803 mL

5 mM

0.7836 mL

3.9180 mL

7.8361 mL

10 mM

0.3918 mL

1.9590 mL

3.9180 mL

50 mM

0.0784 mL

0.3918 mL

0.7836 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: BV-2 cells 
  • Concentrations: —
  • Incubation Time: 24 h
  • Method:

将总量为2 × 104的BV-2细胞接种于96孔板,置于含10%FBS的DMEM中培养12小时、然后血清饥饿12小时,加入不同浓度的GCV进行处理,处理24小时。在处理期间的最后8小时,将1 µCi/孔的[3H]thymidine通过脉冲加入到培养基中。最后通过β plate scintillation counter检测掺入的放射性。

动物实验

  • Animal Models: C57BL/6小鼠
  • Formulation: PBS
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: i.p.

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的
参考文献 

CAS 号:82410-32-0
英文名字:更昔洛韦
质量标准:>98.5%,BR,可用于细胞培养
分子式:C9H13N5O4

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