L-甲状腺素钠盐五水化合物

L-甲状腺素钠盐五水化合物

L-甲状腺素钠盐五水化合物;L-Thyroxine Sodium Salt Pentahydrate 
分子式:C15H10I4NNaO4•5H2O 分子量:888.93

简介:L-甲状腺素钠五水合物  L-Thyroxine sodium salt pentahydrate (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。 

别名:3-[4-(4-Hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]-L-alanine sodium salt, Sodium levothyroxine, T4
物理性状及指标:
外观:……………………白色至淡黄色固体
熔点:……………………207-210
比重:……………………2.381
溶解性:…………………DMSO: ≥ 28 mg/mL
含量:……………………>98%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性
L-Thyroxine sodium salt pentahydrate (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。作用靶点Thyroid Hormone Receptor。
体内研究  催化甲状腺素(前激素)转化为活性甲状腺激素的脱碘酶(DIO)与促甲状腺激素(TSH)水平有关。与DIO3相比,DIO1和DIO2催化甲状腺激素分泌的激活,起到分泌失活的作用。 DIO1和DIO2的活性在垂体TSH分泌的负反馈调节中起关键作用。已知L-甲状腺素(T4)和三碘甲腺原氨酸(T3)激素调节离子通道,泵和调节性收缩蛋白的表达。此外,已显示甲状腺激素影响钙稳态和负责激发和收缩的通量,L-甲状腺素和三碘甲腺原氨酸调节其药理控制和分泌。在用无碘饮食喂养12周的大鼠中,与用标准饮食喂养的对照组相比,观察到三碘甲状腺原氨酸和L-甲状腺素的水平显着降低(p <0.001)。在用低剂量L-甲状腺素治疗的组中,观察到L-甲状腺素水平增加(p = 0.02),而三碘甲腺原氨酸水平实际上与对照组相似(p = 0.19)。与未治疗的甲状腺功能减退组相比,用高剂量L-甲状腺素治疗的大鼠显示三碘甲状腺原氨酸和L-甲状腺素循环浓度显着增加(分别为p <0.001和p = 0.004),并且L-甲状腺素水平显着增加与对照值比较时(p = 0.03)。
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。严禁用于人体。L-甲状腺素(T4)和三碘-L-甲状腺原氨酸(T3)是甲状腺滤泡细胞中甲状腺球蛋白产生的含碘激素。是一种参与调控代谢过程的甲状腺激素。这些激素对代谢率的刺激和生长发育的调节似乎是由于它们对DNA转录和蛋白质合成的影响。
使用方法推荐:来自公开文献,金畔生物不做具体实验。并未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

动物实验
  • 大鼠
  • 使用Sprague-Dawley雌性大鼠(N = 22)。非妊娠大鼠分为四组:1)对照,2)甲状腺功能减退,3)用低剂量L-甲状腺素(20μg/ kg /天)治疗甲状腺功能减退症和4)高剂量L-甲状腺素(100μg) / kg /天)。对照大鼠(组1)用标准饮食喂养,而干预大鼠用无碘饮食喂养12周以诱导甲状腺功能减退(2-4组),持续4周以允许筛查甲状腺功能减退状态和L -Thyroxine处理。随意提供食物和水(无碘饮食)。用低(第3组)或高剂量的L-甲状腺素(第4组)治疗的甲状腺功能减退组每24小时腹膜内注射,分别为20μg/ kg /天和100μg/ kg /天。在开始对照或无碘饮食后,在第12和16周收集血样用于甲状腺功能筛查。在治疗结束时在全身麻醉(异氟醚2%)下进行子宫切除术,并将两个子宫角置于生理Krebs溶液中,直到等长张力测量不超过1小时。

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参考文献:
1. Corriveau S, et al. Levothyroxine treatment generates an abnormal uterine contractility patterns in an in vitro animalmodel. J Clin Transl Endocrinol. 2015 Sep 9;2(4):144-149.
2. Arici M, et al. Association between genetic polymorphism and levothyroxine bioavailability in hypothyroid patients. Endocr J. 2018 Jan 11.

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CAS 号:6106-07-6

英文名字:L-Thyroxine Sodium Salt Pentahydrate
质量标准:>98%,BR
分子式:C15H10I4NNaO4•5H2O
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