阿糖腺苷
阿糖腺苷；Vidarabine；Ara-A
分子式：C10H13N5O4 分子量：267.24
简介：阿糖腺苷 Vidarabine是核苷类抗生素，分离自链霉菌，能抗单纯性疱疹和水痘-带状疱疹病毒。
别名：Vidarabine；Ara-A; Arabinosyladenine; Adenine Arabinoside; 9-β-D-Arabinofuranosyladenine
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末或结晶
熔点：……………………260-265 °C (dec.)
密度：……………………~2.1 g/cm3 (预测)
干燥失重：………………≤6.0%
溶解性：……………… DMSO 53 mg/mL (198.32 mM)；Water 3 mg/mL (11.22 mM)；Ethanol Insoluble
含量：……………………>99%,BR,可用于细胞培养
IC50：……………………PRK细胞系：IC50 = 0.4 ug.mL-1; Moloney鼠白血病病毒: IC50 = 1 ug.mL-1;
………………………………疱疹病毒1: IC50 = 5.6 ug.mL-1 (人); CCRF-HSB-2: IC50 = 12.9 ug.mL-1 (人);
………………………………HL-60: IC50 = 20.9 ug.mL-1 (人)
………………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – > 5,000 mg/kg
储存条件：−20°C，避光防潮密闭干燥。
运输条件：2~8°C运输。
生物活性
| 产品描述 |
Vidarabine 是一种抗病毒药，有效作用于单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒。 |
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靶点 |
DNA polymerase |
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体外研究 |
Vidarabine和Acyclovir对野生型具有协同作用。Vidarabine能够抑制阿昔洛韦耐药/TK-缺失的HSV和VZV突变型，因为其被细胞激酶磷酸化为活性阿糖腺苷-三磷酸盐形式，并且不依赖于其对病毒TK的活化。在Vero 细胞中，Vidarabine和acyclovir (ACV)单独使用对HSV-1的空斑形成表现出浓度依赖性抑制。在Vero 细胞中，Vidarabine联合酸性蛋白结合多糖(APBP)对HSV-1的空斑形成表现出协同作用。Vidarabine直接作用于水痘-带状疱疹病毒(VZV)的DNA聚合酶和双链DNA病毒，包括人腺病毒。在体外，Vidarabine特异性抑制11型腺病毒复制，而没有明显的毒性。Vidarabine对早期蛋白质合成比对DNA复制后的作用低。 Vidarabine是一种抗病毒药，具有抗疱疹病毒，痘病毒，和某些杆状病毒，肝炎病毒，以及RNA肿瘤病毒的活性。在体内外，Vidarabine也具有抗牛痘病毒的活性。 |
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体内研究 |
Vidarabine能够快速脱氨基生成9-β-D-阿糖呋喃次黄嘌呤(Ara-Hx)作为主要代谢物。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制DNA合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后，经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸（Ara-ADP）和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起，Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸（dATP）竞争地结合到病毒DNAP上，从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成，同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA的合成，还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性，使Ara-A渗入到病毒的DNA中并连接在DNA链3′-OH位置的末端，抑制了病毒DNA的继续合成。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
3.7420 mL |
18.7098 mL |
37.4195 mL |
|
5 mM |
0.7484 mL |
3.7420 mL |
7.4839 mL |
|
10 mM |
0.3742 mL |
1.8710 mL |
3.7420 mL |
|
50 mM |
0.0748 mL |
0.3742 mL |
0.7484 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献：
1. Vidarabine versus acyclovir therapy in herpes simplex encephalitis.
2. Acyclovir versus vidarabine in herpes simplex encephalitis: randomised multicentre study in consecutive Swedish patients.
3. Herpes Simplex Encephalitis — Vidarabine Therapy and Diagnostic Problems.
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