阿扎那韦硫酸盐

阿扎那韦硫酸盐

阿扎那韦硫酸盐;Atazanavir sulfate
分子式: C38H52N6O7.H2SO4  分子量:802.93

简介:硫酸阿扎那韦  Atazanavir硫酸盐是HIV-1蛋白酶高活性抑制剂。

别名:BMS-232632 sulfate;BMS-232632-05;阿扎那韦硫酸盐;3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate sulfate
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色粉末 
溶解性:…………………DMSO 104 mg/mL (129.52 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>99%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述

Atazanavir Sulfate是一种HIV protease抑制剂,无细胞试验中Ki值为2.66 nM。

特性

Atazanavir 比其他HIV-1 Prt抑制剂效果更好, 包括IDV, SQV, RTV, NFV, 和APV。

靶点

HIV protease 
(Cell-free assay)

2.66 nM(Ki)

体外研究

Atazanavir 作用于病毒感染的H9细胞,抑制病毒gag前体p55聚合蛋白的蛋白水解裂解,IC50为~47 nM。Atazanavir作用于RF/MT-2 株,具有有效的抗病毒活性, EC50 为3.89 nM。Atazanavir也是Bilirubin葡萄糖醛酸化的抑制剂,IC50为2.4 μM。Atazanavir抑制重组UGT1A1,Ki 为 1.9 μM。Atazanavir抑制U251, T98G, 和 LN229胶质母细胞瘤细胞系的细胞生长,惊人地提高GRP78和CHOP蛋白水平。Atazanavir作用于U251胶质瘤细胞,显著增加各种不同大小的多聚泛素化蛋白质。Atazanavir也抑制人类20S proteasome 蛋白酶体,IC50为26 μM。Atazanavir (30 μM)作用于HepG2细胞,改变内质网应激的幅度和UPR基因表达。Atazanavir (30 mM)作用于LS180V细胞,免疫反应的P-gp表达提高2.5倍,细胞内Rh123降低。

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阿扎那韦(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。本品选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程,从而阻断成熟病毒的形成。体外抗病毒活性:阿扎那韦在不含人类血清条件下,对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株的平均50%抑制浓度(IC50)为2~5nM。 
储液配置:

阿扎那韦硫酸盐

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.2454 mL

6.2272 mL

12.4544 mL

5 mM

0.2491 mL

1.2454 mL

2.4909 mL

10 mM

0.1245 mL

0.6227 mL

1.2454 mL

50 mM

0.0249 mL

0.1245 mL

0.2491 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

蛋白酶检测:

  • 为了测定每种Prt抑制剂的抑制常数(Ki),纯化的HIV-1RF野生型Prt (2.5 nM)与1 μM 到 15 μM荧光底物在反应buffer(1 M NaCl,1 mM EDTA,0.1 M 醋酸钠 [pH 5.5], 0.1% PEG-8000) 中有或无Atazanavir存在时在37°C下温育。使用Cytofluor 4000在340 nM处激发后在490 nM处测量发射荧光的增加量,而量化裂解的底物。使用1.36 μM, 1.66 μM, 2.1 μM, 3.0 μM, 5.0 μM, 或 15 μM 底物在五种浓度 Atazanavir (1.25 nM 到 25 nM)存在时进行反应。对底物裂解进行监测,每隔5分钟监测一次,持续30分钟。通过米氏图的斜率测定在反应早期每种样品的裂解率和Ki值。

细胞实验

  • Cell lines: RF/MT-2 株
  • Concentrations: 15 nM
  • Incubation Time: 6 天
  • Method: 为了测定细胞毒性,在有连续稀释的Atazanavir存在时,宿主细胞温育6天,使用XTT法测量细胞存活率,计算50%细胞毒性浓度(CC50s)。为了评估人类血清蛋白的抗病毒活性效果,实验中通常使用的10%胎牛血清替换为40%成年人血清或1 mgα1-酸性糖蛋白/mL。

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的
参考文献 

CAS 号:229975-97-7
英文名字:Atazanavir sulfate
质量标准:>99%,BR
分子式:C38H52N6O7.H2SO4
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