艾沙康唑

艾沙康唑；Isavuconazole
分子式：C22H17F2N5OS  分子量：437.47

简介：艾沙康唑  Isavuconazole 是一种水溶的苯三唑，具有抗真菌作用，同时也是 CYP3A4 的温和抑制剂。 

别名：BAL-4815; RO-0094815；Benzonitrile, 4-[2-[(1R,2R)-2-(2,5-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]-4- thiazolyl]-
物理性状及指标： 
外观：………………白色至黄色固体 
溶解性：……………DMSO 87 mg/mL；Ethanol 87 mg/mL；Water Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性：

艾沙康唑是新型超广谱三唑类化合物，对酵母、霉菌和双态性真菌具有活性，抑制cytochrome P450 (CYP)依赖性的14α-lanosterol脱甲基作用，以此抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成。 
体外研究  艾沙康唑抑制细胞色素P450（CYP）依赖性14α-lanosterol去甲基化，这对于真菌细胞膜麦角甾醇合成是必需的。 这种阻断在真菌膜中产生甲基化甾醇，改变其功能并允许麦角甾醇毒性前体在细胞质中积累，这导致细胞死亡。 
体内研究  硫酸艾沙呋唑铵是艾沙呋唑的前药，可用于静脉注射和口服。静脉输注后，前药迅速分解为活性成分，伊莎伏康唑和非活性裂解产物。口服后，活性化合物的血浆浓度在2-3小时内达到最大浓度（Cmax）；口服后血浆中不能测量前药和裂解产物。在健康的成年志愿者中，伊莎伏康唑表现出线性和剂量比例的药动学。伊莎伏康唑的口服生物利用度为98%。摄入食物不会影响艾萨唑的吸收。除了良好的生物利用度外，伊莎伏康唑的血清浓度显示出较低的受试者间变异性。在健康志愿者中，稳定状态下的Cmax为2.5±1.0μg/ml，伊莎伏康唑分布量大，蛋白结合率大于99%，终末半衰期长，为100-130小时。伊莎伏康唑通过cyp酶家族，特别是cyp3a4和cyp3a5同工酶在肝脏中代谢。 
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艾沙康唑硫酸盐

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Isavuconazole是新型超广谱三唑类化合物，对酵母、霉菌和双态性真菌具有活性，抑制cytochrome P450 (CYP)依赖性的14α-lanosterol脱甲基作用，以此抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置：

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2859 mL	11.4294 mL	22.8587 mL
5 mM	0.4572 mL	2.2859 mL	4.5717 mL
10 mM	0.2286 mL	1.1429 mL	2.2859 mL
50 mM	0.0457 mL	0.2286 mL	0.4572 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 
参考文献 

[1] Miceli MH, et al. Clin Infect Dis. 2015, 61(10):1558-65.

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

TESTS	SPECIFICATIONS
Appearance	White powder
Identification	HNMR
Purity (HPLC)	>98%