艾沙康唑硫酸盐

艾沙康唑硫酸盐；Isavuconazonium sulfate
分子式：C35H35F2N8O5S.HSO4  分子量：814.84

简介： 艾沙康唑硫酸盐是艾沙康唑的前体药物，进入体内后代谢为艾沙康唑后，发挥抗真菌的作用机制。 
别名：N-methyl-[2-[[[1-[1-[(2R,3R)-3-[4-(4-cyanophenyl)-2-thiazolyl]-2-(2,5-difluorophenyl)-2-hydroxybutyl]-4H-1,2,4-triazolium-4-yl]ethoxy]carbonyl]methylamino]-3-pyridinyl]methyl ester, glycine, monosulfate 
物理性状及指标： 
外观：………………白色至类白色固体 
溶解性：……………Soluble in DMSO；Water  Insoluble
含量：………………>95%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性 
2015年3月6日，美国FDA优先审批批准日本安斯泰来的抗真菌新药艾沙康唑硫酸盐（Isavuconazonium sulfate）,以商品名Cresemba上市。用于治疗侵入性曲霉病和毛霉菌病，这两种真菌感染多发于血癌患者中。艾沙康唑硫酸盐是艾沙康唑的前体药物，进入体内后代谢为艾沙康唑后，发挥抗真菌的作用机制。艾沙康唑硫酸盐有口服和注射剂，艾沙康唑较辉瑞的伏立康唑（Vfend）更安全有效，病患死亡率更低。艾沙呋唑是唑类抗真菌药艾沙呋唑（ISA）的水溶性前药形式。口服伊沙呋唑铵可提高对唑敏感和耐药的烟曲霉感染大鼠模型在0.25-512毫克/千克/天剂量范围内（伊沙当量=0.12-245.8毫克/千克/天）的存活率。以40-60 mg/kg的Isa当量剂量给药时，Isavuconazonium可减轻真菌负荷和机体介导的肺损伤，并提高实验性侵袭性肺曲霉病兔模型的存活率。

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艾沙康唑

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。 
动物实验参考用量： 
isavuconazonium sulfate (25 mg/kg isavuconazole equivalent in 0.9% NaCl [10 ml/kg])

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参考文献

• Schmitt-Hoffmann, Anne-Hortense, et al. “Tissue distribution and elimination of isavuconazole following single and repeat oral-dose administration of isavuconazonium sulfate to rats.” Antimicrobial agents and chemotherapy (2017): AAC-01292.
• Luo, Guanpingsheng, et al. “Isavuconazole therapy protects immunosuppressed mice from mucormycosis.” Antimicrobial agents and chemotherapy 58.4 (2014): 2450-2453.
• Seyedmousavi, Seyedmojtaba, et al. “Pharmacodynamics of isavuconazole in an Aspergillusfumigatus mouse infection model.” Antimicrobial agents and chemotherapy 59.5 (2015): 2855-2866.
• McCormack, Paul L. “Isavuconazonium: first global approval.” Drugs 75.7 (2015): 817-822.