去氧氟尿苷/5′-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷
去氧氟尿苷；5′-脱氧-5-氟尿嘧啶核；Doxifluridine；5-Fluoro-5′-deoxyuridine
分子式：C9H11FN2O5 分子量：246.19
简介： 去氧氟尿苷 Doxifluridine是胸苷磷酸化酶活化剂，对PC9-DPE2细胞的IC50为0.62 μM。
别名：5′-脱氧-5-氟尿苷;去氧氟尿苷 ;1-(5-Deoxy-β-D-ribofuranosyl)-5-fluorouracil;5′-dFUrd;Doxifluridine
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末或针状结晶
熔点：……………………188-193℃
溶解性：…………………在水中溶解，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在氯仿、乙醚中几乎不溶
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>99%
IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 3,390 mg/kg
储存条件：-20 ℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2-8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Doxifluridine 是一种胸苷磷酸化酶激活剂，作用于PC9-DPE2细胞，IC50为0.62 μM。 |
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体外研究 |
在FU-MMT-1细胞中，Doxifluridine抑制人脐静脉血管内皮细胞形成血管以及血管内皮生长因子的产生。 Doxifluridine转化为5-FU和随后变为FdUMP，结果表明Doxifluridine通过抑制TS和掺入RNA发挥其细胞毒性作用。Doxifluridine是氟嘧啶衍生物，在恶性细胞中优先活化、以形成5-氟尿嘧啶（5-FU）。Doxifluridine被开发以改善5-FU的治疗指数，以降低毒性，包括免疫抑制，骨髓抑制，和5-FU的心脏毒性以及其它氟化嘧啶。 |
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体内研究 |
在FU-MMT-1异种移植物中，和对照组相比，节律Doxifluridine单独显著抑制肿瘤的生长，而Doxifluridine和TNP-470联用显著抑制肿瘤生长。Doxifluridine和TNP-470联用导致瘤内血管分布显著降低。在有KPL-4肿瘤的裸鼠中，Doxifluridine显著抑制KPL-4肿瘤的生长，减少IL-6的组织水平，并减轻体重损失。在大鼠中，Doxifluridine导致phenytoin对-羟基化活性的显著减少。在大鼠中，Doxifluridine减小消除速率常数和总清除率。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为新的氟化嘧啶系列药物之一，作为氟尿嘧啶（5-FU）的前体药物，服用后在体内被嘧啶核苷磷酸化酶转换成游离的5-FU，从而发挥其抗肿瘤作用。动物肿瘤实验及临床检测均证明，肿瘤内嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性显著高于正常组织，故本品在肿瘤组织内5-FU的转化率亦明显高于各正常组织器官，依次为宫颈癌、膀胱癌、乳腺癌、大肠癌及胃癌，尤其大肠、胃及乳腺癌瘤组织内5-FU浓度明显高于正常组织及血浆含量，从而可选择性地杀死肿瘤细胞，而对正常组织的损伤较小。分别影响DNA与RNA合成，主要作用于S期，对其他增殖期时相细胞亦有影响。
储液配置 ：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
4.0619 mL |
20.3095 mL |
40.6190 mL |
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5 mM |
0.8124 mL |
4.0619 mL |
8.1238 mL |
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10 mM |
0.4062 mL |
2.0310 mL |
4.0619 mL |
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50 mM |
0.0812 mL |
0.4062 mL |
0.8124 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献：
1. Prognostic significance of miR-181b and miR-21 in gastric cancer patients treated with S-1/Oxaliplatin or Doxifluridine/Oxaliplatin.
2. Role of thymidine phosphorylase and dihydropyrimidine dehydrogenase in tumour progression and sensitivity to doxifluridine in gastric cancer patients.
3. Doxifluridine and leucovorin: an oral treatment combination in advanced colorectal cancer.
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