司他夫定
司他夫定；Stavudine
分子式：C10H12N2O4 分子量：224.22
简介： 司他夫定 Stavudine是核苷类似物，能抑制HIV逆转录酶。
别名：d4T；BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
熔点：……………………165-166℃
溶解性：…………………DMSO:45 mg/mL (200.7 mM)；Ethanol:15 mg/mL (66.9 mM)；Water:Insoluble
密度：……………………1.38 g/cm3 (预测)
含量：……………………>98
IC50：……………………ADMET: IC50 = 20 nM; 人类免疫缺陷病毒1: IC50 = 0.1 µM; CEM: IC50 = 0.6 µM (人);
……………………………MT4: IC50 = 1.2 µM (人); 血液单核细胞活性：IC50 = 250 µM
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 4,000 mg/kg
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Stavudine (d4T)是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂（NARTI），有效作用于HIV。 |
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靶点 |
Reverse transcriptase |
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体外研究 |
Stavudine改变脂质表型，降低参与脂类代谢的基因表达和脂质含量，即C / EBPalpha，过氧化物酶体增殖物激活受体γ，脂肪细胞脂质结合蛋白2，脂肪酸合酶和乙酰辅酶A羧化酶。Stavudine驱动5-10％的3T3-F442A细胞的凋亡，并降低分化的3T3-L1脂肪细胞的脂质含量和的存活。Stavudine增加线粒体质量2－4倍，并降低线粒体膜电位（JC-1染色）。Stavudine抑制HIV-I对PBMC中p24抗原的产生，EDsos从0.04 μM到0.2 μM。 Stavudine产生显著的线粒体功能障碍，蜂窝乳酸与丙酮酸的比率增加1.5倍。Stavudine引起剂量依赖性线粒体DNA扩增减少和丰富的线粒体氧化应激的标志物的关联增加。Stavudine提高线粒体活性氧（ROS），增强线粒体氧化应激，并且有助于对NRTI诱导的毒性。 |
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体内研究 |
Stavudine（500 毫克/千克/天）导致显著缺乏氧化线粒体病变（长聚合酶链反应实验），并且瘦鼠的正常血乳酸/丙酮酸的比率降低。在瘦型小鼠中，Stavudine（500毫克/千克/天）能降低肝和肌肉中的mtDNA量，空腹也能引起酮症酸中毒而不改变mtDNA。Stavudine（500 毫克/千克/天）仅在肥胖小鼠中耗尽WAT线粒体DNA。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 司他夫定是胸苷类似物，对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用。司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆转录酶，其机制包括与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争（Ki=0.0083-0.032μM），以及掺入至病毒DNA，因司他夫定无3ˊ羟基，从而终止DNA链的延长。三磷酸司他夫定抑制细胞β和γDNA多聚酶，也显著减少线粒体DNA的合成。
储液配置：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
4.4601 mL |
22.3005 mL |
44.6010 mL |
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5 mM |
0.8920 mL |
4.4601 mL |
8.9202 mL |
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10 mM |
0.4460 mL |
2.2301 mL |
4.4601 mL |
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50 mM |
0.0892 mL |
0.4460 mL |
0.8920 mL |
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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参考文献
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