酮康唑

酮康唑

酮康唑;Ketoconazole
分子式:C26H28Cl2N4O4       分子量:531.44

简介:是咪唑类抗真菌剂,是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。

物理性状及指标:
外观..………………….白色或者类白色粉末。
熔点……………………148℃~152℃
溶解性…………………溶于二氯甲烷、甲醇;乙醇7mg/mL加热;DMSO    5 mg/mL加热;部分溶于乙醇(96%);几乎不溶于水
旋光度…………………-0.10° ~ +0.10°
干燥失重………………≤0.5%
含量…………………….99.0% ~ 101.0%
重金属………………….≤20ppm
细胞培养测试………….Pass

生物活性:Ketoconazole 与[3H]Dexamethasone竞争性地结合到成纤维细胞糖皮质激素受体,IC50为0.3 mM。Ketoconazole作用于HT29-S-B6结肠癌细胞,降低细胞增殖,[3H]胸苷渗透,IC50为2.5 mM,这种作用具有剂量依赖性。Ketoconazole作用于Evsa-T 细胞系和MDA-MB-231 细胞系,抑制[3H]胸苷渗透,IC50 分别为2 μM 和13 μM。Ketoconazole 作用于HT29-S-B6细胞,在24小时内,诱导S期细胞数减少(从17%降低至3%),这种作用具有剂量依赖性,Go-G1期细胞百分数则相应增加(从64% 增加至80%)。Ketoconazole 对几种Malassezia菌种很敏感,最小抑制浓度(MICs)为0.03 µg/m.

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。酮康唑为化学合成吡咯类(azoles)抗真菌药,具广谱抗真菌作用,对念珠菌、着色真菌、球袍子菌、隐球菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌等均具抗菌活性。对毛发癣菌亦具抗菌作用。作用机制为药物直接损伤真菌的细胞膜,使其通透性发生改变,细胞内重要物质摄取受影响或漏失而使真菌死亡。酮康唑在低浓度时为抑菌作用,高浓度时具杀菌作用。 有抑制真菌作用,高浓度时也可具杀菌作用。本品可抑制麦角甾醇或其他甾醇类的生物合成,损伤真菌细胞膜和改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;本品也可抑制真菌的甘油三酯和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的变性和细胞坏死。对白色念珠菌则可抑制其自芽胞转变为具侵袭性的菌丝形式的过程。

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输。

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

 部分客户使用金畔生物产品发表文献举例


Spheroid culture of primary hepatocytes with short fibers as a predictable in vitro model for drug screening.
Micropatterned coculture of hepatocytes on electrospun fibers as a potential in vitro model for predictive drug metabolism.
Hepatocyte spheroid culture on fibrous scaffolds with grafted functional ligands as an in vitro model for predicting drug metabolism and hepatotoxicity.

 我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:65277-42-1
英文名字:Ketoconazole
质量标准:>98%,BR
分子式:C26H28Cl2N4O4
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