硝呋酚酰肼；硝呋奇特
硝呋酚酰肼；硝呋奇特；Nifuroxazide
分子式：C12H9N3O5 分子量：275.22
简介：硝呋齐特 Nifuroxazide是STAT抑制剂，是一种口服的硝基呋喃类抗生素，用于治疗人类和非人类结肠炎和腹泻。
别名：5-Nitro-2-furaldehyde p-hydroxybenzoylhydrazone；硝呋酚酰肼；硝呋奇特；Nifuroxazide
物理性状及指标：
外观：……………………黄色粉末
熔点：……………………281-283℃
溶解性：…………………几乎不溶于水和氯仿、二乙醚，极微溶于甲醇(0.01g/100ml)，溶于DMSO
密度：……………………1.49 g/cm3
IC50：……………………IL-6-induced STAT3: IC50 = 3 µM (U3A cells); tyr705 of STAT3: IC50 = 10 µM (U266 cells);
……………………………杜氏利什曼虫: IC50 = 2.4 µM (杜氏利什曼虫); 恶性疟原虫: EC5050 = 3.77 µM
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 – 老鼠 – 1,000 mg/kg
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Nifuroxazide是可渗透细胞的，口服有效的硝基呋喃类止泻药，有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活，IC50为3 µM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Nifuroxazide是硝基呋喃类化合物抑制剂,抑制STAT转录因子的信号转导。 Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化阻碍了STAT3组成型磷酸化，从而降低骨髓瘤细胞存活性，而不影响正常的外周血单核细胞。 Nifuroxazide能够降低Jak和TYK2的酪氨酸磷酸化，而对EGF受体酪氨酸激酶或Src激酶没有影响，表明Nifuroxazide对Jak2和TYK2的相对特异性。 Nifuroxazide对 Akt 或 MAPK 磷酸化作用没有抑制。 Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化抑制STAT3在MM细胞中的组成型磷酸化，并导致STAT3的靶基因Mcl-1下调。 Nifuroxazide会引起包含STAT3活化的初级骨髓瘤细胞和骨髓瘤细胞系的存活性降低，但不影响正常外周血单核细胞。虽然骨髓基质细胞为骨髓瘤细胞提供存活信号，但nifuroxazide会阻断这个生存优势。相对于STAT3与其他细胞通路的相互作用，nifuroxazide与组蛋白去乙酰化酶抑制剂缩肽或MEK抑制剂UO126结合时会显示出更强的细胞毒性。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Nifuroxazide是一种硝基呋喃复合抑制剂的STAT转录因子信号。Nifuroxazide可以通过降低Jak激酶自磷酸化来阻断STAT3的本构磷酸化，降低骨髓瘤细胞的生存能力，依赖于STAT3的本构活性，同时不影响正常外周血单核细胞。Nifuroxazide对Jak2和Tyk2的酪氨酸磷酸化水平降低，对EGF受体酪氨酸激酶或Src激酶无影响，说明Nifuroxazide对Jak2和Tyk2的特异性相对较强。Nifuroxazide不能抑制Akt或MAPK磷酸化。
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献：
1. A new class of nifuroxazide analogues: synthesis of 5-nitrothiophene derivatives with antimicrobial activity against multidrug-resistant Staphylococcus aureus.
2. Design, synthesis, antimicrobial activity and molecular modeling studies of novel benzofuroxan derivatives against Staphylococcus aureus.
3. Determination of nitrofurans in animal feeds by liquid chromatography-UV photodiode array detection and liquid chromatography-ionspray tandem mass spectrometry.
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