缬更昔洛韦盐酸盐
缬更昔洛韦盐酸盐；Valganciclovir hydrochloride
分子式：C14H22N6O5.HCl 分子量：390.83
简介： 缬更昔洛韦盐酸盐 Valganciclovir盐酸盐是ganciclovir的原药，具有抗巨细胞病毒活性。
别名：L-Valine, 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)methoxy]-3-hydroxypropyl ester, hydrochloride (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 78 mg/mL；Water 78 mg/mL；Ethanol Insoluble
含量：………………>99%
储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性：
Valganciclovir HCl是一种ganciclovir 的前体药物，具有抗病毒活性，用于治疗巨细胞病毒感染。
体外研究 Valganciclovir hydrochloride是一种ganciclovir 的L-缬氨酰酯盐酸盐，以两种非对映体的混合物存在。给药后，这些非对映体通过肝和肠中的酯酶迅速转化为ganciclovir。在巨噬细胞(CMV)感染的细胞中，ganciclovir首先通过病毒蛋白剂激酶磷酸化生成单磷酸盐的形式，随后进一步通过细胞激酶磷酸化生成三磷酸盐的形式。该三磷酸盐在细胞内缓慢代谢。磷酸化过程依赖于病毒激酶，并且优先发生在病毒感染的细胞中。Ganciclovir抑制病毒的活性是由于ganciclovir三磷酸盐抑制病毒DNA的合成。Ganciclovir三磷酸盐整合到DNA链置换许多腺苷碱基。这阻碍了DNA合成，磷酸二酯键需要更长的时间生成，从而减弱了链的稳定性。Ganciclovir抑制病毒DNA聚合酶比抑制细胞聚合酶更有效，当ganciclovir被移除时，链延长重新开始。
体内研究 口服给药后，肠道和肝酯酶同时水解ganciclovir的两种非对映体，抑制人巨噬细胞病毒的复制。Valganciclovir能够从胃肠道被很好的吸收，valganciclovir药片(饭后给药)的生物利用度大约为60%。
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。ValganciclovirHCl是一种ganciclovir的前体药物，具有抗病毒活性，用于治疗巨细胞病毒感染。
储液配置：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5587 mL |
12.7936 mL |
25.5872 mL |
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5 mM |
0.5117 mL |
2.5587 mL |
5.1174 mL |
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10 mM |
0.2559 mL |
1.2794 mL |
2.5587 mL |
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50 mM |
0.0512 mL |
0.2559 mL |
0.5117 mL |
【注意】
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参考文献
[1] Sugawara M, et al. J Pharm Sci, 2000, 89(6), 781-789.
[2] Cvetković RS, et al. Drugs, 2005, 65(6), 859-878.
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