盐霉素,沙利霉素
盐霉素,沙利霉素；Salinomycin
分子式：C42H70O11 分子量：751.00
简介： 盐霉素 Salinomycin是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药，和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
别名：Procoxacin；Stereoisomer of α-ethyl-6-[5-[2-(5-ethyltetrahydro-5-hydroxy-6-methyl-2H-pyran-2-yl)-15-hydroxy-2,10,12-trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1.5.3]pentadec-13-en-9-yl]-2-hydroxy-1,3-dimethyl-4-oxoheptyl]tetrahydro-5-methyl-2H-pyran-2-acetic acid
物理性状及指标：
外观：………………白色至淡黄色固体
溶解性：……………DMSO:100 mg/mL (133.15 mM)；Ethanol:79 mg/mL (105.19 mM)；Water:Insoluble
含量：………………assay 12%~24%
储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性：
Salinomycin, 曾经被用作抗球虫药，具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。
作用靶点 Wnt/β-catenin
体外研究 Salinomycin是一种从Streptomyces albus中分离的聚醚类离子载体型抗生素，通过干扰药物转运体ABC（ATP结合位点）、Wnt/β-catenin及其他CSC信号通路，在多种不同的人类癌症中，杀死癌症干细胞。Salinomycin对Gram阳性的细菌具有抗菌活性，除此之外，salinomycin在不同的生物膜中发挥作用，包括胞膜、线粒体膜，其作为单价阳离子载体，对碱金属离子有较强的选择性，对K+有偏好性，因此能促进线粒体和胞质中K+外流、并抑制氧化磷酸化。Salinomycin能够诱导不同起源的人类癌细胞系的大量凋亡。
体内研究 Salinomycin能够有效地消除癌症干细胞，从而诱导预处理过的和具有药物抗性的癌症部分临床回归。它还是阳性的离子型和变时型试剂，其处理过后能加大心输出量、左心室收缩压、提高心率、平均动脉压、灌装动脉血管舒张以及血流量、血浆儿茶酚胺的浓度。这些实验结果都是以口服、吸入式注射150 μg/kg salinomycin的交交犬为模型进行的研究。然而，在哺乳动物中如马、猫、猪和羊驼，salinomycin被报导在偶然的口服或吸入摄入的情况下，具有相当大的毒性作用。风险评估数据表明，人类可接受的salinomycin每日可摄入量为5 μg/kg，超过500 μg/kg的每日摄入量会对狗产生神经毒性，如髓鞘损失、轴索变性。静脉注射200-250 μg/kg的salinomycin三周（隔天注射）会导致肿瘤转移的部分消退、仅有非常小的急性、长期副作用，使用传统的化疗药物治疗途径，则没有严重的急性长期副作用。
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MB5850
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盐霉素钠盐 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 盐霉素是Wnt /β-连环蛋白信号传导的抑制剂，其作用于Wnt / Fzd / LRP复合物。盐霉素强烈抑制Wnt1刺激的报道分子活性，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置 ：
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.3316 mL |
6.6578 mL |
13.3156 mL |
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5 mM |
0.2663 mL |
1.3316 mL |
2.6631 mL |
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10 mM |
0.1332 mL |
0.6658 mL |
1.3316 mL |
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50 mM |
0.0266 mL |
0.1332 mL |
0.2663 mL |
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
细胞实验举例：
- Cell lines: 结肠癌细胞(SW480, SW620, RKO)、乳腺癌细胞系(MCF-7, T47D, MDA-MB-453).
- Concentrations: 1, 2.5, 5, 10 μM
- Incubation Time: 26 h
- Method:
- 将细胞以1500/孔（SW480或SW620）或4000/孔（其他细胞系）的密度铺于平底96孔板。16小时后，用salinomycin对细胞进行处理22小时，然后每孔加入溶于PBS中的5 mg/ml MTT，4小时，加入triplex solution裂解细胞。读取562 nm出的吸光值。
动物实验举例
- Animal Models: NOD/SCID小鼠
- Formulation: 5%乙醇
- Dosages: 5 mg/kg
- Administration: 腹腔注射
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1] Naujokat C, et al. J Biomed Biotechnol. 2012:950658.
[2] Verdoodt B, et al. PLoS One. 2012, 7(9):e44132.
[3] Zhang B, et al. Oncol Rep. 2013, 29(4):1371-8.
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。
英文名字：Salinomycin
质量标准：assay 12%~24%
分子式：C42H70O11