依法韦仑
依法韦仑；Efavirenz
分子式： C14H9ClF3NO2 分子量: 315.67
简介： 依法韦仑 Efavirenz 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂，Ki 为 2.93 nM，抑制 HIV-1 复制，IC95 为 1.5 nM。
别名：DMP 266; EFV; L-743726； Efavirenz；依法韦仑; 依氟维纶; 依非韦伦;
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 63 mg/mL；Ethanol 63 mg/mL；Water Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Efavirenz是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂，具有抗病毒活性。 |
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靶点 |
Reverse transcriptase |
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体外研究 |
Efavirenz对人工培养的恶性胶质瘤和已分化的人神经母细胞瘤细胞的线粒体呼吸功能具有直接的抑制作用。ER应激标记物，包括CHOP和GRP78的表达，eIF2a的磷酸化和XBP1的剪切形式都在Efavirenz处理后上调。 Efavirenz还增强了胞质内钙离子容量并诱导了内质网应激时的形态变化。这样的效应在线粒体功能改变的细胞(Rho)中被减弱。 |
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体内研究 |
在ApoE(-/-)小鼠中，Efavirenz会导致动脉硬化，但在实验所检测的浓度和处理时间下，并不会引起斑块进展的升高。 |
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依法韦仑(标准品) |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。依非韦伦是一种合成的、非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。它是一种抗艾滋病毒药物，通常用于艾滋病的综合治疗。它是高效抗逆转录病毒疗法(HAART)的一部分，用于治疗1型人类免疫缺陷病毒(HIV)。
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
细胞实验举例：
- Cell lines: 人脑胶质瘤U-251MG,成神经细胞瘤SH-SY5Y (ATCC CRL-2266)细胞
- Concentrations: 10 μM, 25μM
- Incubation Time: 1 h
- Method: 将SH-SY5Y和U-251MG细胞用vehicle, 10 μM efavirenz或25 μM efavirenz处理1小时后，测定其氧气消耗速率。
动物实验举例
- Animal Models: Sprague-Dawley大鼠
- Formulation: 0.5%甲基纤维素(口服)；DMSO(静脉注射)
- Dosages: 10, 40, and 160 mg/kg(oral)； 2, 5, 10, 15 mg/kg(i.v.)
- Administration: 静脉注射或口服
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1] Braz VA, et al. Biochemistry. 2010, 49(3):601-10.
[2] Funes HA, et al. J Antimicrob Chemother. 2015, 70(8):2249-54.
[3] Apostolova N, et al. J Hepatol. 2013, 59(4):780-9.
[4] Caulk AW, et al. J Biomech. 2015, 48(10):2176-80.
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