AG-1024;AG1024

AG1024

分子式:C14H13BrN2O   分子量:305.17

 

产品描述

AG-1024 (Tyrphostin)抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM, 对IR作用效果稍弱IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他tyrphostins)。

靶点

胰岛素类生长因子-1(IGF-1)受体

胰岛素受体(IR)

IC50

7 μM

57 μM

体外研究

AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖,IC50分别为0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化,IC50分别为7 μM 和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性,IC50 分别为18 μM和80 μM。AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞,处理48小时,抑制细胞增殖,这种作用存在时间依赖性,且诱导细胞凋亡,凋亡率为20.1%,与Irradiation (10 Gy)联用时, 凋亡率达40% 以上,Irradiation (10 Gy) 单独作用时凋亡率仅为11.8%,与p-Akt1 和 bcl-2的下调,及 Bax, p53 和p21的上调相关。在有血清存在时,通过抑制 MAPK/ERK2信号通路, 随后快速诱导 pRb 去磷酸化, 最后抑制 pRb-E2F复合体形成,AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖,IC50<50 nM。AG-1024 作用于UT7-9和 Ba/F3-p210细胞,下调 Bcr-Abl和P-Akt表达,也上调 DNA-PKcs表达,导致克隆基因存活和增殖下降。 AG-1024 也显著抑制抗BCR-ABL抑制剂STI571的细胞增殖,与Bcr-Abl蛋白表达的剂量依赖性降低相关。

体内研究

与AG-1024的体外抗癌效果一致,AG-1024 按30 μg 剂量处理携带Ba/F3-p210 移植瘤的小鼠,处理10天,显著抑制肿瘤生长。

溶解性

DMSO 61 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

稳定性

2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

特征

 

 

运输条件:2~8℃运输

 

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CAS 号:65678-07-1

英文名字:Tyrphostin, AGS 200

质量标准:>98%,抑制IGF-1R自磷酸化
分子式:C14H13BrN2O