Obatoclax Mesylate;GX15-070,奥巴克拉甲磺酸盐

Obatoclax Mesylate；GX15-070；奥巴克拉甲磺酸盐

分子式：C20H19N3O.CH4O3S 分子量：413.49

简介：奥巴克拉 Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。
别名：Obatoclax Mesylate; GX15-070；1H-Indole, 2–3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl]-, methanesulfonate (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………紫色至黑色固体
溶解性：……………DMSO：83 mg/mL (200.73 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………≥98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂，无细胞试验中Ki为0.22 μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。

特性

Obatoclax是有应用前景的小分子Bcl-2拮抗剂，抑制Bcl-2蛋白家族所有相关的膜结构，包括 Mcl-1。

靶点

Bcl-2
(Cell-free assay)

0.22 μM(Ki)

体外研究

5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复，且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。 Obatoclax是拟BH3，可以与许多Bcl-2家族成员结合，包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域，随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系，Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞（MM）系如KMS12PE, KMS18, MY5等等，IC50值为52到1100nM。当有浓度为150 nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时，也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TRAIL）调节的细胞凋亡。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品奥巴克拉 Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4184 mL	12.0922 mL	24.1844 mL
5 mM	0.4837 mL	2.4184 mL	4.8369 mL
10 mM	0.2418 mL	1.2092 mL	2.4184 mL
50 mM	0.0484 mL	0.2418 mL	0.4837 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	Bcl-2 结合实验: 使用SIE计分函数计算Obatoclaxs与BCL-2的结合力。为了确定实验的准确性，计算一组12个小分子与BCL-2的结合亲和力。
细胞实验	Cell lines: 人类多发性骨髓瘤细胞（MM），外周血淋巴细胞(PBLs)，及髓基质细胞(BMSCs) Concentrations: 10 μM 左右 Incubation Time: 48-72小时 Method: Obatoclax溶解在DMSO中，浓度为5 mM。通过MTT实验测细胞活力。人类多发性骨髓瘤细胞（MM），外周血淋巴细胞(PBLs)，及髓基质细胞(BMSCs)按每孔2×104(HMCLs) 或5~10×103(PBLs)密度接种在96孔板上。加入不同浓度的Obatoclax，实验组加入IGF-1(50 ng/mL)或IL-6(10 ng/mL)，对照组不加。细胞温育48到72小时，测定细胞活力。
动物实验	Animal Models: 携带SW480, C33A, PC3,和4T1细胞的雌性BALB/c 或CB17 SCID/SCID鼠。 Formulation: Obatoclax在9.6%聚乙二醇 300, 0.4% Tween-20, 及5% 葡聚糖的混合物中配制; 然而用于4T1肿瘤模型实验时，Obatoclax在浓度为0.6 mg/ml 包含9.48%聚乙二醇300, 0.38% Tween-20, 1.2 mg/ml甘露醇,及5% 葡聚糖的混合物中配制。 Dosages: 0.0313, 0.25, 0.5，和2 mg/kg Administration: 在鼠尾部静脉注射，每天一次。

【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号：803712-79-0

英文名字：奥巴克拉甲磺酸盐

质量标准：≥98%,Bcl-2拮抗剂

分子式：C20H19N3O.CH4O3S